Думаю, здесь и место для этой темы. Встретилось на страницах одного не самого худшего вет.сообщества про один из экстренных препаратов - Сульфокамфокаин.
Что думаете? Убираю большую часть теории под кат, т.к. текст большой. Если нужно больше текста в спойлер - пишите, подправлю.
Сульфокамфокаин
Состав: сульфокамфорная кислота 49,6 мг, прокаин 50,4 мг, вода для инъекций до 1 мл
Фармакотерапевтическая группа: аналептическое средство.
Показания к применению: острая и хроническая сердечная недостаточность; острая и хроническая дыхательная недостаточность; кардиогенный и анафилактический шок.
Фармакологические свойства : комбинированный препарат, оказывает аналептическое действие. Стимулирует дыхательные и сосудодвигательные центры продолговатого мозга. Оказывает прямое действие на миокард, усиливая в нем обменные процессы, улучшая функции и повышая его чувствительность к симпатической импульсации. Повышает тонус периферических кровеносных сосудов. Улучшает легочную вентиляцию, легочный кровоток.
В связи с растворимостью в воде препарат быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении. Не вызывает образования инфильтратов и осложнений (олеом). Возможно внутривенное введение.
Механизм действия: не известен .
Извините, вам запрещён просмотр содержимого спойлеров.
Вернемся к сульфокамфокаину . По классификации АТХ в России он имеет код R07AB -стимуляторы дыхания, но вот в списке препаратов из этого класса, которым присвоен свой номер, сульфокамфокаин отдельный номер не имеет. По международной классификации в списке стимуляторов дыхания сульфокамфокаина тоже нет
https://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=R07AB.
Разберем состав: 1. сульфокамфорная кислота- изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Предлагаемый способ получения сульфокамфорной кислоты включает растворение камфоры в уксусном ангидриде в массовом соотношении компонентов (1: 1)-(1: 2,5), ее сульфирование, отделение кристаллов от маточного раствора, промывку продукта с последующей сушкой и дополнительной перекристаллизацией продукта из уксусной кислоты. Недостатком известного способа являются: низкий вход готового продукта (24-25% от теории, считая на камфору); нестабильность качества сульфокамфорной кислоты по внешнему виду (появление местных коричневых окрашиваний при хранении).
Камфора токсична в больших дозах, вызывая симптомы раздражительности, дезориентации , летаргии , рвоты , абдоминальных колик, судороги. Смертельные дозы у взрослых составляют 50-500 мг / кг (перорально). Как правило, 2 гр вызывают серьезную токсичность, а доза 4 гр потенциально смертельна. Камфора использовалась в древней Суматре для лечения растяжений, вздутий и воспаления. В 18 веке камфора входила в состав Парегорика( камфора + опий),его использовали при диареи, кашле, раздражительности у детей, при кровотечении из десен, при прорезании зубов. Также камфорой лечили в 18 веке безумие, у людей на фоне лечения появлялись судороги.
В 20 веке камфору применяли перорально по 50 мг для устранения незначительных симптомов усталости и "болезни сердца". Это был препарат под торговым названием Musterole, производство которого прекратилось в 1990-х годах. В настоящее время камфора используется в виде ингаляций и в виде мази для наружного применения, таких как Vicks VapoRub. Еще в 1980 году FDA ввело ограничение содержания камфоры в продуктах и запретило продукты, маркированные как камфорированное масло, камфорное масло, камфоровый линимент и камфорированный линимент. Камфоры не должно содержаться в продуктах больше 11% концентрации. И FDA не рекомендует использовать препараты камфоры.
http://www.newworldencyclopedia.org/entry/Camphor. То есть, ее возбуждающее действие на ЦНС- это токсические явления
https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search/a?dbs+h...
Сульфокамфорная кислота не изучена, информации о безопасности нет , механизма действия нет.
В ветеринарии не применяется, доз для животных нет.
2. Прокаин- является местным обезболивающим препаратом аминоэфирной группы. Он используется в основном как местный анестетик и действует в основном как блокатор натриевых каналов. Прокаин был впервые синтезирован в 1905 году после амилокаина . Он был создан немецким химиком Альфредом Эйнхорном, который дал этому химическому продукту торговое название Novocaine, от латинского нова (что означает «новый») и -каин , общий конец для алкалоидов, используемых в качестве анестетиков. Он был введен в медицинское обслуживание хирургом Генрихом Брауном . До открытия амилокаина и прокаина , местным анестетиком являлся кокаин. Эйнхорн думал, что его новое открытие будет использовано при ампутации, но хирурги предпочитали общий анестетик. Но все таки стоматологи обнаружили пользу прокаина в своей практике. Применение прокаина приводит к депрессии активности нейронов. Депрессия приводит к тому, что нервная система становится гиперчувствительной, вызывая беспокойство и встряхивание, что приводит к незначительным судорогам. Исследования на животных показали, что использование прокаина привело к увеличению уровней допамина и серотонина в головном мозге. Другие проблемы могут возникать из-за различной индивидуальной толерантности к дозировке прокаина. Нервозность и головокружение могут возникать из-за возбуждения центральной нервной системы, что может привести к респираторной недостаточности при передозировке. Прокаин может также индуцировать ослабление миокарда, ведущего к остановке сердца.
Очень интересно, с какой целью сульфокамфокаин смешали с прокаином!? Прокаин в данном препарате содержится в концентрации 5,04% ( 50.4 мг в мл), как известно, прокаин можно использовать для инфильтрационной анестезии в виде 0,25-0,5 % растворов, для эпидуральной анестезии в виде 5 % раствора , для спинальной анестезии 5% раствор , для терминальной анестезии (в оториноларингологии) — 10-20 % раствор. Также прокаин можно использовать для внутривенного введения, он снижает АД, он снижает ЧСС при тахикардии и мерцательной аритмии, людям его раньше вводили при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нейродермите, экземе, тошноте и т. д. В вену вводят от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора. Вводят медленно в изотоническом растворе натрия хлорида. Количество инъекций (иногда до 10-20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения.
У кошек установлена смертельная доза новокаина- 40-45 мг на кг ; если ввести раствор в вену ,то на развитие скорости смерти влияет и скорость введения раствора. В момент введения падает АД, наступает апноэ, но сердце продолжает биться, то есть в первую очередь происходит угнетение дыхания, сердце останавливается после длительного апноэ. И исходя из расчета прокаина в ампуле, кошку весом 3 кг можно убить 2,5 мл сульфокамфокаина .
Прокаин, скорее всего, содержится в препарате в качестве местного анестетика, сульфокамфорная кислота , возможно, вызывает боль при чистом ее введении в мышцу или подкожно. Хотя возможно, производитель хотел с помощью прокаина продлевать действие сульфокамфорной кислоты, либо таким образом добиться синергизма, но информации об этом нет.
Всемирная федерация сердца (WHF) как основной представительный орган среди сердечно-сосудистых сообществ, включая национальные и континентальные кардиологические научные общества и фонды, а также представляет научные, медицинские и профессиональные сообщества, не дает рекомендаций по лечению сердечно- сосудистых заболеваний сульфокамфокаином
https://www.world-heart-federation.org/. Американский колледж кардиологии
http://www.acc.org также не дает никаких рекомендаций по использованию сульфокамфокаина при острой и хронической сердечной недостаточности и для улучшения обменных процессов в сердце. Европейская ассоциация кардио- торакальной хирургии аналогично не дает рекомендаций по использованию сульфокамфокаина и других препаратов камфоры для лечения сердечной и дыхательной недостаточности, а так же для улучшения легочного кровотока и вентиляции
http://www.eacts.org/.
Информации о сульфокамфокаине в Drugbank- 0, RхList- 0, библиотеке Кохрейна-0, ВОЗ – 0 и тд- 0.
Таким образом, в развитом мире продукты , содержащие в своем составе камфору , используются только для наружного применения или в виде ингаляций, FDA не рекомендует использовать препараты с камфорой. Ее возбуждающее действие на ЦНС является токсическим явлением. Ни в одном протоколе рекомендаций по лечению сердечно -сосудистых и дыхательных заболеваний сульфокамфокаина нет. За счет каких механизмов он оказывает прямое действие на миокард, усиливая в нем обменные процессы, улучшая функции и повышая его чувствительность к симпатической импульсации- неизвестно. То есть, информации о механизме действия и безопасности нет, следовательно, препарат потенциально опасен, показания к применению казуистические.
В ветеринарии рекомендаций по использованию сульфокамфокаина нет, доз для животных не существует.
Ссыль на источник:
https://vk.com/vetrabbit?w=wall-153434789_1462
